Википедия интраназально

Интраназально это как?

Википедия интраназально

В настоящее время медики стали использовать новый метод введения лекарственного препарата — интраназальный(через нос).

Раньше такой способ также применялся, но только для введения противовоспалительных препаратов и исключительно для местного лечения ринита.

На данном этапе развития в медицине начали более активно использовать именно интраназальный способ введения медикаментов для лечения многих болезней, в том числе — остеопороза, мигрени, конъюнктивитов, а также воспалительных процессов, протекающих в носоглотке. Кроме того, в данный момент применяется интраназальная вакцинация.

Форма выпуска

Интраназальное введение осуществляется при помощи спреев, которые могут выпускаться в виде баллончика с дозатором, содержащим сжатый воздух. Последним нововведением стал выпуск баллончика, снабженного активной помпой-пульверизатором.

Подобная форма выпуска препарата очень удобна, ведь таким образом можно предельно точно контролировать дозировку. Помимо этого, лекарство полностью орошает слизистую оболочку носа, что позволяет добиться его максимального фармакологического действия.

Все перечисленные доводы обусловливают тот факт, что спрей является наиболее предпочтительной формой интраназальных препаратов.

Ограничением по применению подобных спреев является возраст до 2 лет.
Форма выпуска препаратов, вводимых интраназально, не ограничивается лишь спреями и включает сюда мази и капли.

Выбор формы выпуска препарата зависит непосредственно от заболевания. В любом случае, данный вопрос необходимо обсудить с лечащим врачом.

Преимущества и недостатки

Из преимуществ можно отметить, что при помощи такого метода введения лекарственное вещество не участвует непосредственно в первичном метаболизме печени.

Это происходит потому, что препарат вводится через носовую полость, которая обогащена кровеносными сосудами, благодаря чему необходимая доза препарата быстро поступает в кровь.

Также из преимуществ стоит отметить, что это – довольно безопасный метод, ведь при интраназальном введении не травмируется слизистая оболочка в носовой полости.

Простота использования фармацевтического препарата – еще одно несомненное преимущество интраназального способа введения, что особенно актуально для категории пациентов, проходящих этап лечения в домашних условиях.

Недостатки

  1. Что касается недостатков этого способа, то необходимо отметить фактор биодоступности. Физиология полости носа сложна и имеет свои индивидуальные особенности. Тем самым возникает потребность в разной биодоступности действующего вещества у каждого отдельного пациента.
  2. Второй недостаток заключается в таких побочных эффектах, как развитие местных реакций: появление раздражений на слизистой оболочке носа, возникновение синуситов, ринитов или полная потеря обоняния.

    Однако это в большей степени зависит не от метода введения как такового, а от лекарственного препарата (его состава, дозировки, длительности курса).

  3. Также стоит отметить, что если вводить лекарственное средство интраназальным путем, то оно достаточно быстро всасывается в слизистую оболочку.

    Этим фактом обусловливается невозможность долгосрочного применения такого метода в терапевтических целях.

Препараты, которые могут вводиться интраназально

Интраназальный способ введения возможен при применении следующих групп препаратов:

  • противоаллергических;
  • сосудосуживающих;
  • антибиотических;
  • гормональных;
  • противогормональных;
  • противовирусных;
  • наркотических анальгетиков;
  • психостимуляторов;
  • ноотропов;
  • корректоров обмена веществ костной и хрящевой ткани;
  • иммуностимуляторов.

Особенности интраназальной вакцинации

Одним из методов введения вакцин является интраназальный, или аэрозольный. Техника подобной вакцинации подразумевает распыление вакцины в носовых ходах при помощи специального устройства.

Также в этих целях могут применяться капли.

Медики считают, что данный способ позволяет создать иммунологический барьер на слизистых оболочках, повышая устойчивость организма к инфекциям, передающимся воздушно-капельным путем.

Тем не менее, такой способ имеет и недостатки. В частности, это недостаточность иммунитета для борьбы с инфекциями, которые уже проникли через слизистые оболочки верхних дыхательных путей. К недостаткам также относят существенный разлив препарата при непосредственной вакцинации.

Меры предосторожности

Несмотря на то, что препараты с интраназальным способом введения не требуют особых умений и дополнительных препаратов, нужно помнить, что само лекарственное средство может быть непереносимо для тех или иных пациентов. Например, многие препараты с данной формой выпуска рекомендуют использовать предельно осторожно тем лицам, которые предрасположены к аллергическим реакциям.

Само собой разумеется, что дозировка и длительность применения этих препаратов должна назначаться и контролироваться врачом.

Еще один немаловажный показатель – совместимость лекарственных средств. Часто возникают ситуации, когда показан одновременный прием различных по характеру фармацевтических продуктов. В таком случае необходимо проконсультироваться со специалистом и выяснить, не окажет ли такой прием неблагоприятного воздействия на организм, сказавшись на работе органов и систем организма.

Источник: http://gaimoritstop.ru/intranasalnoe-vvedenie.html

Новые технологии:интраназальный путь введения

Википедия интраназально

Насколько сложным и трудоемким является процесс создания нового лекарственного средства, известно всем. Не менее важен и путь введения препарата в организм. В настоящее время существует множество лекарственных веществ, которые не используются для лечения заболеваний из-за сложности изготовления препарата, что обусловлено большой массой молекулы, низкой растворимостью или другими физическими или химическими свойствами вещества. Не прекращаются поиски эффективных и безопасных путей оптимизации всасывания лекарственных средств, их распределения, метаболизма и экскреции. Разрабатываются альтернативные методики производства лекарственных препаратов, а также способы их введения.Данная публикация является продолжением темы новых технологий в области фармации, начатой «Еженедельником АПТЕКА» в № 28 (399) от 28 июля 2003 г., и посвящена новым и альтернативным способам введения препаратов, в частности интраназальному пути введения.

Интраназальный способ введения лекарственных средств в настоящее время становится «модным» и все более распространенным.

Он не является принципиально новым, на протяжении многих лет этот путь использовали для введения противовоспалительных средств при местном лечении ринитов.

Однако сейчас нос рассматривают как удобный путь доставки в организм многих лекарственных средств, включая вакцины, препараты для лечения остеопороза, мигрени, сексуальных расстройств и даже инсулин.

Метод имеет свои преимущества…

Право метода на существование было доказано в середине 80-х годов минувшего столетия. Как оказалось, интраназальная форма препарата кальцитонин, используемого для лечения болезни Педжета, по эффективности не уступает лекарственной форме для внутримышечного введения, но имеет меньше побочных эффектов.

Такой способ введения является наиболее подходящим для препаратов, которые выпускаются только в форме инъекционных растворов. Лекарственное вещество не участвует в первичном метаболизме в печени, так как через богатый кровеносными сосудами эпителий носовой полости оно поступает непосредственно в кровь.

Кроме того, этот путь введения менее травматичен и трудоемок по сравнению с инъекционным, что позволяет повысить комплаентность пациентов, а также уменьшить расходы на лечение.

… и недостатки

Несмотря на преимущества, у интраназального пути введения есть и недостатки. Физиология носа достаточно сложна и имеет индивидуальные отличия, что обусловливает разную биодоступность препарата у пациентов. Нос имеет множество защитных механизмов, которые ограничивают абсорбцию вещества. Кроме того, лекарственные препараты могут необратимо повредить нежные ткани носа.

Наряду с незначительным раздражением слизистой оболочки и ринитом, отмечаются, хотя и реже, более серьезные осложнения: носовые кровотечения, синуситы, перфорация носовой перегородки, потеря обоняния и др. Вид и выраженность развивающихся осложнений зависит как от свойств используемого вещества, так и от длительности его применения.

Безопасность местных противовоспалительных средств давно доказана, однако еще очень мало данных по оценке безопасности системно действующих лекарственных средств.

Основной проблемой остается низкая биодоступность препаратов при данном способе введения, а разнообразные методики, использующиеся для улучшения всасывания препарата, достаточно агрессивны — повреждают основную мембрану слизистой оболочки носа.

Чтобы избежать возможных осложнений при назначении лекарственного средства интраназально, необходимо учитывать другие препараты, принимаемые пациентом (антикоагулянты, например, повышают риск развития носового кровотечения).

Доктор Рой Фостер, директор международного токсикологического центра (Франция), подчеркивает, что исследования по оценке безопасности и токсичности лекарственных средств, произведенных по данной технологии, являются жизненно необходимыми. В любом случае, назначая и используя такие лекарственные средства, даже если их безопасность подтверждена, необходимо проводить местные пробы на их переносимость.

Опыт фармацевтической компании «Berna Biotech» подтверждает важность оценки безопасности препаратов. Назалфлу — первая интраназальная вакцина, которая в октябре 2000 г.

появилась на фармацевтическом рынке Швейцарии, через год была отозвана с рынка из-за предполагаемой возможности развития паралича лицевого нерва при ее использовании.

И хотя эти подозрения не подтвердились, публикации в прессе сделали невозможным присутствие препарата на
рынке.

Интраназальные вакцины

Наибольший шанс использования данного пути введения имеют вакцины, поскольку не требуют решения проблемы раздражающего действия препаратов на слизистую оболочку носа в результате их многоразового повторного введения, как при применении для лечения хронических заболеваний.

Интраназальные вакцины удобны для иммунизации большого количества людей без риска инфекции, связанной с применением игл.

Слизистая оболочка носа содержит большое количество клеток лимфоидной ткани и обычно первой контактирует с вдыхаемыми антигенами, которые таким образом активируют не только общий, но и местный иммунитет.

Флумист, интраназальная вакцина против гриппа компании «Wyeth», предназначенная для иммунизации здоровых людей в возрасте от 5 до 49 лет, получила первичное одобрение FDA. Окончательное одобрение ожидается в конце 2003 г.

На стадии разработки находятся вакцины против Yersinia pestis (возбудителя чумы), Helicobacter pylori (этиологического фактора развития пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки), E.

coli, вируса бешенства и ВИЧ.

Инновационные технологии

Потенциал использования данного пути доставки лекарственных препаратов не ограничивается вакцинами.

Разрабатываются неинвазивные интраназальные формы инсулина, которые позволят решить проблему нежелания больных сахарным диабетом, особенно II типа, придерживаться назначенного лечения из-за его травматичности.

Разработанный по данной технологии инсулин компании «Wyeth» находится на I стадии клинических испытаний.

Для полной реализации преимуществ новой технологии необходимо решить проблему низкой биодоступности лекарственных средств при данном пути введения.

Стивен Квей, директор фармацевтической компании «Nastech», специализирующейся на разработке новых форм лекарственных препаратов и путей их введения, сообщает, что в 80-х — первой половине 90-х годов биодоступность данных препаратов составляла менее 10%, в связи с чем производство препарата по приемлемой цене было невозможным. Для решения этой проблемы компания разработала несколько технологий, позволяющих увеличить всасываемость лекарственного препарата:

STA-T — технология, позволяющая стабилизировать сложные лекарственные вещества и обеспечить быстрое их всасывание при помощи небольших молекул, состоящих из анионов и катионов;

PTC — технология, позволяющая адсорбировать белки массой до 20 кД при помощи белка-пептида, комбинации активаторов межмембранных соединений, ингибиторов протеаз и индукторов абсорбции.

JAT — технология, предназначенная для молекул массой более 32 кД.

Плотные межмембранные соединения в эпителиальной и эндотелиальной тканях регулируют межклеточный транспорт веществ. Эти плотные связи селективно ослабляются и усиливаются в ответ на внутриклеточные и внеклеточные стимулы, в результате чего возможен пассаж растворов между клетками.

Технологии, разработанные компанией, регулируют функционирование данных соединений в мембране слизистой оболочки носовой полости, создавая возможность абсорбции веществ, не проникающих до этого через эпителий носовой полости.

Эта способность транспортировки лекарственных средств через межклеточные соединения наиболее важна для препаратов, применяемых для лечения заболеваний центральной нервной системы (ЦНС).

Гематоэнцефалический барьер, защищающий ЦНС от проникновения токсинов, непроницаем и для многих лекарственных средств, используемых при болезни Альцгеймера, Паркинсона и ряде других заболеваний.

Разработанные компанией технологии позволяют повысить биодоступность препаратов до 30–50% и значительно расширить список лекарств с данным путем введения.

Моделированием пути движения воздуха в носовой полости при помощи компьютерной программы установлено, что наибольшее количество вдыхаемого вещества поступает в верхние и задние части. На основании этого открытия разрабатывается новая форма доставки аэрозольного вещества в носовую полость с целью повышения количества всасываемого лекарственного вещества.

Из носовой полости — непосредственно в мозг?

Спорным и открытым остается вопрос о возможности доставки лекарственных веществ непосредственно в ткани мозга из носовой полости. В то время как противники такой идеи считают, что это невозможно, сторонники убеждены, что это может быть открытием в лечении многих заболеваний ЦНС.

Существует теория, согласно которой лекарственное вещество, попадая в полость носа, распространяется до верхней ее части — обонятельной области, а затем непосредственно в ткани головного мозга, проникая в спинномозговую жидкость, распространяясь через клетки эпителия обонятельной области.

Теория вызывает огромный интерес, так как, кроме применения для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера, данный путь может быть использован при болезни Паркинсона, депрессии и даже опухолях головного мозга.

В исследованиях на приматах получены доказательства данной теории, но применяемые при изучении методы были чрезвычайно агрессивными, с использованием органических растворителей, которые потенциально могли разрушить слизистую оболочку обонятельной области.

Исследования, проведенные на грызунах и собаках, недостаточны, так как следует учитывать, что обоняние для животных очень важно, в связи с чем до 50% слизистой оболочки носа расположено в обонятельной области, тогда как у человека — 3–10%. Проведенные на животных исследования не дают права экстраполировать полученные результаты на людей.

Интересным моментом в противоречивых исследованиях, касающихся этой теории, является то, что, попадая в носовую полость, слизистая оболочка которой имеет большую сеть кровеносных капилляров, препараты всасываются в кровь и таким образом могут проникать в ЦНС.

Доказать теорию проникновения вещества в ЦНС через обонятельную область может исследование с использованием вещества, не способного проникать в кровь.

Но даже если этот путь проникновения препарата в головной мозг будет доказан, существует еще проблема его доставки в обонятельную область, так как из-за анатомических особенностей носовой полости традиционные спреи не годятся для этих целей.

Исследованиями Вильяма Фрея, профессора отдела неврологии университета Минессоты, установлено, что лекарства могут транспортироваться в головной мозг также по тройничным и обонятельным нервам. Однако эти данные должны быть подтверждены многими обширными научными исследованиями.

Интраназальный путь введения бесспорно очень перспективен. Около 20 препаратов, произведенных по данной технологии, уже представлены на фармацевтическом рынке, планируется увеличение их количества. На стадиях разработки и испытаний находится вдвое больше препаратов в данной лекарственной форме по сравнению с препаратами для внутривенного введения.

Станет ли интраназальный путь введения безопасным и простым способом доставки препарата и займет ли он достойное место в производстве лекарственных средств? Пока этот вопрос остается открытым.

По материалам журнала «Scrip Magazine»,
www.nastech.com

Источник: https://www.apteka.ua/article/14305

Интраназальный инсулин

Википедия интраназально

Интраназальный инсулин – это инсулин, который распыляется в нос. Такой вид применения помогает улучшить работу мозга и предотвращает воспаление.

Инсулиновые рецепторы расположены в обонятельной луковице, гипоталамусе, гиппокампе, коре головного мозга и мозжечке. Активация этих рецепторов создает новые синапсы и улучшает пространственную память.

Другие плюсы интраназального применения:

Не влияет на уровень глюкозы в крови.Предотвращает потерю дофаминергических нейронов.

Уменьшает воспаление гиппокампа и улучшает память у здоровых людей. [R, R, R]

Интраназальный инсулин улучшает функцию мозга

Пациенты с болезнью Альцгеймера обычно имеют низкий уровень инсулина в мозгу. У взрослых с деменцией или болезнью Альцгеймера интраназальный инсулин улучшает запаздывание памяти. Кроме того, он помогает сохранить общую функцию мозга. [R]

Дефицит инсулина в мозгу и резистентность к нему способствуют развитию болезни Альцгеймера. Нормальное введение инсулина у людей, не страдающих диабетом, может привести к снижению уровня глюкозы в крови. Однако интраназальный прием напрямую доставляет инсулин в мозг и помогает лечить симптомы болезнь Альцгеймера, избегая при этом побочных эффектов. [R]

Улучшает когнитивные функции при биполярном расстройстве

У людей с биполярным расстройством распространены и устойчивы к традиционному лечение нейрокогнитивные нарушения. Различные исследование показывают, что такие проблемы когнитивных функций могут быть связаны с нарушением регуляции инсулина.

Поэтому было проведено соответствующее исследование с целью выяснить поможет ли интраназальный инсулин в данном случае. Результаты оказались положительными. Помимо улучшения когнитивных функций, интраназальный прием не вызывал побочных эффектов. [R]

Улучшает когнитивные функции у детей с синдромом делеции 22q13

Синдром делеции 22q13 (синдром Фелана-МакДермида) характеризуется глобальной задержкой развития, отсутствием или задержкой речи, генерализованной гипотонией, аутистическим поведением и характерными фенотипическими признаками.

Было проведено исследования, в ходе которого 6 детей с синдромом делеции 22q13 в течение года получали интраназальный инсулин. Дети продемонстрировали заметные кратковременные улучшения в общей и мелкой двигательной активности, когнитивных функциях и образовательном уровне.

Положительные долгосрочные эффекты были обнаружены для мелкой и грубой двигательной активности, невербального общения, когнитивных функций и автономии. Возможные побочные эффекты были обнаружены у одного пациента, у которого наблюдались изменения в балансе, чрезвычайная чувствительность к прикосновению и общая потеря интереса.

Один пациент жаловался на прекращающееся кровотечение из носа. [R]

Другие полезные свойства

Предотвращает ожирение

Нарушение действия инсулина в мозгу связано с диабетом, ожирением и заболеваниями головного мозга. У людей с ожирением обычно нарушена работа инсулина. Это снижает тормозной контроль, что приводит к перееданию, а затем к ожирению.

Применение интраназального инсулина влияет на кровоток в мозге и помогает регулировать пищевое поведение. Он также подавляет уровень свободных жирных кислот. Это помогает контролировать расщепление жиров.

Даже у людей с нормальным весом, интраназальное введение уменьшает количество жира в организме. [R, R, R, R]

Помогает в лечении диабета

Интраназальный инсулин снижает потребление пищи и повышает активность мозга. Это также может помочь в лечении избыточного производства глюкозы в печени при диабете. Интраназальный путь позволяет инсулину достигать мозга, поддерживая нормальную концентрацию глюкозы в крови. [R, R]

Улучшает чувство запаха

Резистентность к инсулину связана с диабетом, ожирением и снижением обоняния. Интраназальное введение инсулина усиливает чувствительность носа. [R]

Побочные эффекты

  • Носовое кровотечение.
  • Повышенное артериальное давление.
  • Головокружение.
  • Легкий ринит (поллиноз).

Заключение

Сахарный диабет — это заболевание, поражающее миллионы людей во всем мире.

Он является прообразом мультиорганного дисфункционального синдрома, который нарушает нейрокогнитивные функции вследствие слабо изученных путей.

Не только длительный диабет, но и кратковременное нарушение регуляции глюкозы в крови приводит к постоянным нейрокогнитивными нарушениями (например, когда они возникают во время заболевания).

К примеру, гипергликемия представляет опасность для нашей центральной нервной системы, поскольку она разрушает нейроны. Это происходит как напрямую через токсичность глюкозы, так и косвенно через более долгосрочные последствия, такие как васкулопатия. Вот почему важно поддерживать правильный уровень глюкозы в организме.

Вам также может понравиться

Источник: https://noomind.ru/stimuljatory/intranazalnyj-insulin/

Интраназальное – это какое введение лекарства? Интраназальные препараты

Википедия интраназально

Существует множество различных способов введения лекарственного вещества в организм человека.

Первыми на заре медицины применялись местные способы в виде аппликаций, растирок, компрессов и пероральные, включающие в себя проглатывание ряда лекарственных форм или подъязычное рассасывание.

С развитием медицины и технологии доставки действующего вещества до органа-мишени стали применяться более сложные способы.

Появились ректальные и вагинальные суппозитории (свечи), многокомпонентные таблетки и капсулы, в том числе покрытые оболочкой, растворяемой либо желудочным соком, либо кишечными ферментами. Инъекционные способы: внутри- и подкожные, внутримышечные, внутривенные и внутриартериальные, внутрикостные. Препараты вводятся внутрь суставов и в полости органов.

Несмотря на довольно простой путь введения, эндотрахеальные и интраназальные препараты стали применяться относительно недавно. Конечно, капли в нос существовали уже при Гиппократе.

Однако интраназальное – это как один из способов введения препарата для доставки к другим органам, а не средство против отёков при насморке, и стало применяться такое введение всего несколько десятков лет назад.

Многочисленными исследованиями было выявлено, что борьба с насморком – это не единственная причина введения лекарственного средства в полость носа. Ряд препаратов, оказывающих системное действие, совершенно спокойно всасываются со слизистой носовых проходов и достигают своего непосредственного назначения.

Интраназальное введение возможно для:

  • Н1-антигистаминных (противоаллергических);
  • a-адреномиметиков (сосудосуживающих);
  • стабилизаторов мембран тучных клеток;
  • серотонинергических (оказывающих различные эффекты – от сужения сосудов до противоаллергического);
  • гормональных и противогормональных;
  • наркотических анальгетиков;
  • иммуномодуляторов;
  • корректоров метаболизма хрящевой и костной тканей;
  • психостимуляторов и ноотропов.

Особенности интраназального введения препаратов

Довольно долго фармацевтические компании пытались решить две нерешаемые задачи в отношении применения лекарственных средств, имеющих белковую химическую структуру.

Камнем преткновения явилось разрушение белково-пептидного компонента действующего вещества желудочным соком и кишечными ферментами при пероральном приёме.

Также проблемой стал феномен первого прохождения через печень – связывание активного комплекса и его выведение.

Решение было найдено в использовании инъекционного способа введения и ректальных суппозиториев. Однако первый путь отличается некоторой технической сложностью в сочетании с неприятными ощущениями. А второй оказался недостаточно эффективным из-за низкой всасываемости в конечных отделах прямой кишки.

Решение пришло неожиданно. Оказалось, что интраназальное – это, как и инъекционное, такое введение, при котором достигается быстрое начало терапевтического эффекта.

И при добавлении определённых сопутствующих веществ обеспечивается такая же высокая биодоступность, то есть необходимая концентрация действующего компонента в месте его применения.

Ещё одно полезное свойство интраназального введения проявилось в экстрацеллюлярном (минуя всасывание в кровь через слизистую) проникновении действующих веществ в головной мозг. Попадая на обонятельные зоны, лекарственный препарат доставляется по волокнам обонятельного и тройничного нервов.

Формы выпуска интраназальных препаратов

Для введения в полость носа используется достаточно ограниченное число фармакологических форм. В первую очередь это, конечно же, капли в нос. Возможно вдыхание порошков с мелкодисперсной структурой. Используется закладывание мазей. Различные растворы или отвары трав для промывания полостей носа к данной группе не относятся по причине короткой экспозиции на слизистой при их применении.

Основной формой выпуска интраназальных лекарственных средств, имеющих системное действие, являются назальные спреи. Они выпускаются в виде баллончиков-дозаторов со сжатым воздухом либо с активной помпой-пульверизатором. Благодаря определённому объёму выброса спрея при однократном нажатии, имеется возможность относительно контролируемой дозировки препарата.

Также при использовании спрея происходит равномерное орошение слизистой полости носа. Это способствует более полному всасыванию препарата, что повышает его фармакологическое действие.

Основные преимущества интраназального введения

На основании всего вышеизложенного, можно определить ключевые достоинства, которыми обладают интраназальные препараты. Лёгкость и простота введения, не требующая дополнительной технической оснащённости и специальной подготовки, как в случае с инъекционными способами, являются довольно значимыми со стороны их применения пациентом.

С позиций физиологии и фармакологии на первое место выступает возможность центрального действия на структуры головного мозга.

Выраженный системный эффект, наступающий в короткие сроки, как при инъекционном способе введения, также имеет большое значение.

Благодаря отсутствию феномена первого прохождения через печень, обеспечивается высокая биодоступность лекарства и незначительное количество связанных с ним нежелательных реакций.

Недостатки способа

С точки зрения системного эффекта основной проблемой является поддержание уровня терапевтической концентрации препарата в плазме крови.

Средство быстро всасывается и достигает пикового действия за короткие сроки, поэтому интраназальное введение может применяться только для краткосрочной коррекции состояний.

Пролонгированный эффект возможен только при введении препаратов, оказывающих действие на структуры головного мозга.

Кроме того, возможно развитие местных реакций на слизистой носа. Это связано с достаточно высокой концентрацией действующего вещества в составе спрея и содержанием дополнительных компонентов, обеспечивающих максимальное прохождение лекарства с поверхности слизистой в кровь.

Возможность всасывания из полости носа имеет достаточно ограниченное число лекарственных средств, обладающих необходимыми для этого физико-химическими свойствами. У пациента же повышенная концентрация действующего вещества приводит к значительным затратам на приобретение спрея.

Интраназальные иммуномодуляторы

В межсезонье или в условиях эпидемий простудных заболеваний для профилактики и лечения широко применяются препараты, повышающие общую и местную иммунную защиту организма.

С целью экстренной профилактики и защиты применяется интраназальный интерферон.

При многократных исследованиях выяснилось, что интраназальный путь введения иммуномодуляторов способствует не только препятствию проникновения вирусов-возбудителей через слизистую носа.

Это также стимулирует работу собственных защитных сил – активацию выработки собственных интерферонов.

Для стимуляции продукции эндогенного интерферона как средства поддерживающей терапии используется препарат “Анандин” интраназальный.

Интерферон человеческий

Препарат специфической иммунной защиты, имеющий активность по отношению к большинству возбудителей вирусных простуд, “Интерферон” выпускается в виде таблеток, инъекционных препаратов и порошков для приготовления капель.

Для профилактики и лечения можно использовать любую форму выпуска. Но для обеспечения местной защиты предпочтительно интраназальное. Это, как невидимый барьер, будет препятствовать проникновению значительного количества вирусов в клетки слизистой оболочки полости носа.

Это обеспечит более низкую заболеваемость в условиях эпидемии.

Иммуностимулятор “Анандин”, капли глазные и интраназальные

Препарат получил широкое распространение благодаря практически полному отсутствию побочных эффектов, нежелательных реакций и хорошему иммуностимулирующему эффекту. В дополнение к этому, он обладает также выраженным ранозаживляющим свойством, что немаловажно при его применении в виде глазных капель при травме роговицы или конъюнктивы.

Противопоказания к применению имеет только вводимый внутримышечно “Анандин”. Интраназальные капли разрешены в любом возрасте, при беременности, лактации и других физиологических состояниях или заболеваниях.

Если насморк аллергический

Нередко причиной зуда в носу, чихания и обильного отделения слизи становится не вирус, а антиген, приводящий к неспецифической иммунной реакции – аллергии. В комплексном лечении такой формы ринита часто применяются интраназальные кортикостероиды. Это особенно актуально для людей, страдающих сезонными формами аллергии – поллинозами.

В период цветения определённых растений таким пациентам бывает недостаточно применения только препаратов антигистаминной группы, которые в большинстве случаев обладают ещё и седативным эффектом.

Это непозволительно при управлении автотранспортом, работе с механизмами или в условиях максимальной умственной концентрации.

Тогда и назначаются местные гормональные спреи, которые снимают проявление симптомов, не оказывая существенного влияния на общий гормональный фон.

Мометазон (Mometasone)

Википедия интраназально
МометазонMometasonum (род. Mometasoni)

(11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата)

C22H28Cl2O4105102-22-5

Мометазона фуроат — белый порошок с желтоватым или сероватым оттенком. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в октаноле, умеренно — в этиловом спирте. Молекулярная масса 521,4.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное, глюкокортикоидное.

Индуцирует липокортины — белки, ингибирующие фосфолипазу A2. Вследствие этого тормозится либерация арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и нарушается биосинтез ПГ, лейкотриенов.

При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.

При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами терапевтический эффект проявляется за 3 нед.

Применение вещества Мометазон

Местно: ослабление и ликвидация воспалительных явлений и зуда при дерматозах (в т.ч. с поражением волосистых участков кожных покровов), поддающихся глюкокортикоидной терапии у взрослых и детей в возрасте от 2 лет (включая псориаз, атопический дерматит, себорейный дерматит).

Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет, обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых и детей старше 12 лет, профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей старше 12 лет (рекомендуется за 2–4 нед до предполагаемого начала сезона пыления).

Ингаляционно: бронхиальная астма любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГК, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГК); ХОБЛ — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.

Гиперчувствительность; для интраназального применения: наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны); туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение мометазона в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью).

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Мометазон

Местно (мазь, крем, лосьон): жжение, зуд, чувство покалывания и пощипывания, парестезия, фолликулит, угревидные высыпания, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.

Интраназально: жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз, бронхоспазм, вторичная инфекция.

Актуализация информации

Неблагоприятные эффекты при ингаляционном применении

При ингаляционном применении

Наиболее часто: кандидоз полости рта, фарингит, дисфония, головная боль.

Редко: сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела, сердцебиение.

В отдельных случаях у предрасположенных пациентов: возникновение реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.

При применении ингаляционных ГК для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.

Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 11.02.2013]

Актуализация информации

Взаимодействие мометазона с другими ЛС

Мазь, крем, лосьон. Нет данных по взаимодействию с другими ЛС.

Спрей назальный. Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Порошок для ингаляций.

При одновременном применении мометазона в виде ингаляций и кетоконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) отмечено повышение концентрации мометазона в плазме крови и небольшое (на границе статистической значимости) снижение AUC0-24 кортизола в плазме крови. Маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Источники  информации

grls.rosminzdrav.ru

rxlist.com

[Обновлено 12.04.2013]

Может развиться симптоматика гиперкортицизма.

Лечение: отмена препарата, при необходимости — коррекция электролитного дисбаланса.

При интраназальном использовании: кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов; аппликации прекращают, специального лечения не требуется.

Аппликационно, интраназальные ингаляции, ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Мометазон

Не предназначен для применения в офтальмологии. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма). Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГК, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, т.к. возможно развитие системных побочных эффектов.

Перейти

  • Интраназальные глюкокортикоиды в лечении острого синусита

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2319.htm

Интраназальный способ применения лекарств

Википедия интраназально

К настоящему моменту медицинская наука придумала множество способов введения лекарственных средств в человеческий организм. У каждого из них есть достоинства и недостатки. Каждый следует применять своевременно и правильно.

Когда человек читает инструкцию по применению фармакологического препарата и встречает новую для себя формулировку, он может растеряться, не зная, что делать. Так, фраза «использовать интраназально» может поставить в тупик.

На самом деле ничего сложного в этом нет. Давайте разберемся что это означает. Рассмотрим существующие формы лекарств для интраназального приема. Поймем в чем их плюсы и минусы. Выясним какие медикаментозные препараты не имеет смысла применять интраназально.

Что значит применять интраназально?

При интраназальном способе применения медикаментозное средство вводится в организм через носовую полость. Проще говоря, если вы увидели в инструкции по применению лекарства слово «интраназально», то его следует вводить через нос.

Мы умышленно не употребляем слово «закапать», так как интраназальные препараты выпускаются не только в виде капель, значит, использовать этот термин в таком контексте не совсем корректно. Но об этом речь пойдет в следующем разделе нашей статьи.

Также вам теперь должно быть понятно слово «назальный». Обычно оно используется в связке с формой выпуска лекарственного средства. Например, назальные капли. То есть в этом случае нам должно быть понятно, что такие капли следует закапывать в нос.

Лекарственные формы интраназальных препаратов

В настоящее время фармакологической промышленностью выпускается три формы, применяемых интраназально препаратов:

  • капли;
  • спреи (аэрозоли);
  • мази.

Теперь мы понимаем, почему нельзя ко всем назальным лекарственным средствам применять слово «закапать». Так, спреями следует орошать полость носа, а мазь закладывается в носовые ходы.

Но какую лекарственную форму лучше использовать?

При ответе на этот вопрос в первую очередь необходимо ориентироваться на рекомендации лечащего врача. Затем внимательно читать инструкцию по применению средства. И только после этого применять знания, полученные в интернете на медицинских порталах.

Наиболее предпочтительной формой интраназальных препаратов являются спреи. Их плюсы:

  • простота использования;
  • точность дозировки лекарства;
  • максимальный охват слизистой оболочки носа;
  • быстрое всасывание активного вещества.

В случае со спреями следует говорить не о минусах, а об одном ограничении. Их нельзя использовать для лечения новорожденных и грудных детей. В аннотациях разных спреев детский возраст, с которого их можно применять разнится. Обычно он находится в рамках от 1 до 2 лет. Точно смотрите в инструкции для выбранного вами лекарства.

Главный минус назальных мазей состоит в том, что как бы вы ни старались распределить их по поверхности слизистой оболочки носа, сделать это практически невозможно. Дополнительно читайте статью «Мазь в нос от насморка».

У интраназальных каплей для носа еще большие проблемы с охватом значительной площади слизистой оболочки носовой полости. Стоит немного не под тем углом наклонить голову, как они и вовсе стекают в носоглотку. В таком случае эффект от лечения во многом теряется.

К тому же как мази, так и применяемые интраназально капли имеют серьезные проблемы с точностью дозировок. Как вы понимаете, отмерить их на глаз не получится. А встроенных дозаторов, как это обстоит у спреев-аэрозолей, в их случае чаще всего не предусмотрено.

Какие существуют виды интраназальных лекарств?

В настоящее время выпускается достаточно широкий спектр фармакологических средств для интраназального применения. К ним относятся такие препараты:

  • сосудосуживающие;
  • антигистаминные;
  • глюкокортикостероиды;
  • противовирусные;
  • иммуномодуляторы;
  • антибиотические.

Конечно, чаще всего используются назальные лекарства от заложенности носа.

Какие лекарственные средства нельзя принимать интраназально?

Запомните, что нельзя использовать назальные препараты с антибиотиками. Существует три основных момента, которые объясняют почему это наше утверждение верно.

Во-первых, антибиотик только тогда подействует на бактериальную инфекцию, когда в тканях нашего организма накопится достаточная его концентрация. Интраназальный путь приема антибиотических лекарственных средств не позволяет этого добиться.

Во-вторых, такой метод применения антибиотиков приводит к тому, что носовой полости человека появляются бактерии, обладающие иммунитетом к антибактериальной терапии. Если они дадут какое-то осложнение, будет непонятно чем их лечить.

В-третьих, интраназальное введение антибиотика в нос способствует появлению и развитию аллергических реакций на его повторное использование.

Поделитесь этой статьей с друзьями : 25.01.2016

Источник: https://rinitanet.ru/nazalnye-kapli-i-sprei/intranazalno.html

ВрачИнфо
Добавить комментарий